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单硝酸异山梨酯喷雾剂

日期:2018-12-07 21:58:06

  • 批准文号:国药准字H20020439
  • 英文名称:Isosorbide 5-Mononitrate Spray
  • 商品名:达芬舒吉
  • 产品类别:化学药品
  • 剂型:喷雾剂
  • 规格:10ml:180mg,每喷2.5mg
  • 生产地址:深圳市坪山新区坑梓街道金辉路14号深圳市生物医药创新产业园区6号楼
  • 批准日期:2015-08-12
  • 药品本位码:86900500000077

相关疾病

冠心病,心绞痛,冠心病

适应症

本品预防和治疗冠心病引起的心绞痛发作。

不良反应

1.用药初期常发生头痛(所谓盐性头痛),通常可在继续用药几天后消失。可出现血压下降,偶见短暂头痛、头晕、恶心、心悸及皮肤充血等反应。
2.当您注意到任何上述未提到的不良反应时,请通知您的医师、药师。

禁忌

以下患者禁用本品:
1.对硝基化合物或其他任何成分过敏者。
2.急性心肌梗塞并低充盈压。
3.左心功能不全并低充盈压。
4.休克状态。
5.严重低血压(收缩压低于90mmHg)。
6.心肌疾病并心内容积受限(肥厚梗阻型心肌病)。
7.缩窄性心包炎。
8.心包填塞。
9.合并使用西地那非(VIAGRA),因西地那非可明显增强单异山梨酯的降血压作用。以下患者禁用本品:
10.对硝基化合物或其他任何成分过敏者。
11.急性心肌梗塞并低充盈压。
12.左心功能不全并低充盈压。

注意事项

1.给不明原因的肺循环高压(原发性肺动脉高压)的病人应用本品,由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果,可以导致动脉血氧含量的暂时降低(低氧血症),这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱(冠心病)的病人。
2.因本品可增加眼内压,青光眼患者慎用。
3.在下列情况下需要特别小心的医疗监护:-主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄。-有循环调节紊乱倾向(性低血压)的病人。-伴有颅内压升高的疾病(到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量甘油后)。

包装

塑料瓶。

类型

处方药

医保

非医保

外用药

有效期

暂定二年。

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

虽然动物实验显示单异山梨酯对胚胎没有损害作用,但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验,用药时,应仔细权衡利弊。

儿童用药

尚无儿童患者用药经验。

老人用药

依照说明书,无特殊要求。

药物相互作用

同时服用降低血压的药物(抗高血压药)、β-阻断剂、钙拮抗剂、其它扩血管药、安定药或三环抗抑郁药或酒精,可能增加本品的降血压效应。

药物过量

1.症状
根据药物过量程度不同,临床显示以下主要症状:
低血压伴有反射性心动过速、乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。
严重过量时,可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄,呼吸频率和脉率减低及麻痹。
极剧过量时,可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。
长期过量时,可出现高铁血红蛋白血症。
2.治疗方法
大量服用本品者应及时洗胃,取双腿抬高仰卧位,密切监测生命体征,如有必要,进行特殊护理。
如发生严重低血压和/或休克,应采用血浆代用品;另外,可通过注射去甲肾上腺素和/或多巴胺,抢救循环系统。
禁止使用肾上腺素及其相关物质。
3.根据严重程度,可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症:
(1)维生素C
口服1克或静脉注射其钠盐。
(2)亚甲基蓝
静注1%亚甲基蓝,最多不超过50毫升。
(3)胺蓝
最初静注严格按2-4毫克/公斤体重进行;如需要多次静注,应按2毫克/公斤体重,间隔1小时进行静注。
(4)进行输氧,血液透析,全身输液。

药物毒理

有机酯类,主要释放一氧化氮(NO),一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同,剌激鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单异山梨酯为异山梨酯的主要活性代谢产物,对血管平滑肌具有直接的松驰作用,可引起血管扩张,对静脉血管的扩张作用较强,因而可减少回心血量,降低心脏的前负荷。在心绞痛病人,前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低,因而降低心室直径和室壁张力,降低心肌需氧量。本品也可扩张动脉,降低后负荷,并引起血压降低。本品对冠状动脉也有扩张作用。

药代动力学

1.本品经舌下喷雾给药后被迅速吸收。单异山梨酯主要经肝脏代谢,药物与血浆蛋白的结合率<4%。血浆半衰期为4-5小时,肾功能不全者,血浆半衰期会延长,但对本品的消除与健康人无区别。
2.本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外,此外25%以葡萄醛酸结合物形式排出,只有约2%的药物以原形排出,粪便中排出<1%,其代谢产物都无扩血管作用。

贮藏

密闭保存。

用法用量

心绞痛发作的治疗:舌下喷雾,一次二喷。预防心绞痛发作:舌下喷雾,一次二喷,每日三次。因为有可能发生反跳现象,停用本品时应逐步减量。

性状

本品为无色或几乎无色的澄清液体,贮存于带有定量阀门的容器中。

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